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醋酸阿巴瑞克纯品的合成

醋酸阿巴瑞克是一种医药原料药,英文名称Abarelix,分子式C72H95ClN14O14,分子量1416.08,白色粉末。



合成醋酸阿巴瑞克的方法,包括以下步骤:


步骤1、保护的D-Ala在缩合试剂和活化试剂作用下和式1所示氨基树脂的氨基进行偶联反应,得到肽树脂1;


步骤2、按照醋酸阿巴瑞克氨基酸序列C端到N端的顺序,从肽树脂1出发,在缩合试剂和活化试剂作用下,将保护的Pro、保护的Lys(ipr,Z)、保护的Leu、保护的D-Asn、保护的N-Me- Tyr、保护的Ser、保护的D-Pal、保护的D-Cpa、Ac-D-Nal依次进行逐一延伸偶联,得到醋酸阿巴瑞克肽树脂;


步骤3、醋酸阿巴瑞克肽树脂经酸解剂酸解后得醋酸阿巴瑞克粗品;


步骤4、醋酸阿巴瑞克粗品纯化转盐后得醋酸阿巴瑞克纯品。


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